阿雷替尼膠囊

發(fā)表時間：2021-04-28 11:11

【英文商品名】Alecensa
【英文藥品名】Alectinib
【中文藥品名】艾樂替尼/阿雷替尼

【生產(chǎn)廠家名】羅氏制藥

批準(zhǔn)日期：2015年12月11日 ??Alecensa(艾樂替尼alectinib)膠囊，供口服使用。
【作用機(jī)制】Alectinib阿雷替尼是一種酪氨酸激酶抑制劑靶向ALK和RET。在非臨床研究，阿雷替尼
alectinib抑制ALK磷酸化和ALK-介導(dǎo)的下游信號蛋白STAT3和AKT的激活，和在窩藏ALK融合，擴(kuò)增，或激活突變多種細(xì)胞系減低腫瘤細(xì)胞活力。Alectinib的主要活性代謝物，M4，顯示相似體外效力和活性。Alectinib和M4顯示體外和體內(nèi)對多種ALK酶突變型，包括有些用克里唑蒂尼已進(jìn)展患者NSCLC腫瘤內(nèi)鑒定的突變體，在移植攜帶ALK融合腫瘤的小鼠模型中，給予艾樂替尼 alectinib導(dǎo)致抗腫瘤活性和延長生命，包括顱內(nèi)植入來自有ALK-腫瘤細(xì)胞系小鼠模型。

【適應(yīng)癥和用途】艾樂替尼 Alecensa是一個激酶抑制劑適用為的治療有間變性淋巴瘤激酶(ALK)-陽性，轉(zhuǎn)移非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)進(jìn)展對或是對克里唑蒂尼耐受的患者的治療。這個適應(yīng)證是在加快審批下被批準(zhǔn)根據(jù)腫瘤反應(yīng)率和反應(yīng)時間。繼續(xù)批準(zhǔn)這個適應(yīng)證可能取決于在驗證性試驗中臨床獲益的驗證和描述。
【劑型和規(guī)格】膠囊：150mg
【劑量和給藥方法】600mg口服每天2次。與食物給予Alecensa。
【警告和注意事項】
⑴肝毒性：監(jiān)視肝實驗室測試每2周治療的頭2個月期間，和任何治療期間定期。嚴(yán)重ALT，AST，或膽紅素升高情況中，不給，然后減低劑量，或永久地終止Alecensa。 ??
⑵間質(zhì)性肺病(ILD)/肺炎：0.4%患者發(fā)生。被診斷ILD/肺炎患者立即不給Alecensa和如已確定沒有ILD/肺炎的其他潛在原因永久地終止。 ??
⑶心動過緩：常規(guī)地監(jiān)視心率和血壓。如癥狀性，不給Alecensa然后減低劑量，或永久地終止。?⑷嚴(yán)重肌痛和肌酸磷酸激酶(CPK)升高：發(fā)生分別在1.2%和4.6%患者。治療的頭一個月期間每2周評估CPK和在患者報告不解釋肌痛，觸痛，或乏力。在嚴(yán)重CPK升高情況中，不給，然后恢復(fù)或減低劑量。 ??
⑸胚胎胎兒毒性：Alecensa可能致胎兒危害。忠告有生殖潛能女性對胎兒潛在風(fēng)險和使用有效避孕。
【不良反應(yīng)】最常見不良反應(yīng)(發(fā)生率≥20%)是疲乏，便秘，水腫和肌痛。
【特殊人群中使用】哺乳：不要哺乳喂養(yǎng)
如何供應(yīng)/貯存和處置
硬膠囊，白色150mg膠囊在帽上黑墨汁印有“ALE”和體上印有“150mg”，可得到以下：
240膠囊每瓶：NDC 50242-130-01
貯存和穩(wěn)定性：不要貯存30°C(86°F)以上。貯存在原始容器避光和潮濕保護(hù)

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