靶向藥物-易瑞沙(吉非替尼)

藥物名稱：印度易瑞沙Natco公司易瑞沙(吉非替尼)

注冊名稱：Gefitinib Tablet、Iressa、ZD1839

類別：靶向治療

規(guī)格：250mg*30片/盒

貯藏：0℃以下，儲存在原包裝內(nèi)(處于室內(nèi)陰涼處保存即可)

有效期：2年

治療適應(yīng)癥：臨床主要用于治療既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌，尤其對肺腺癌療效確切，對鱗癌的療效較腺癌和肺泡癌的低，但臨床大量資料表明：根據(jù)肺癌患者的實際情況選用易瑞沙(吉非替尼)治療后，仍有部分肺鱗癌和其它非小細(xì)胞肺癌的患者效果比較明顯，且具有良好的耐受性。

健康580提示：

患者當(dāng)以下情況加重時即刻就醫(yī):

·任何眼部癥狀

·嚴(yán)重或持續(xù)的腹瀉、惡心、嘔吐或厭食

這些癥狀應(yīng)按臨床需要進(jìn)行處理(見'可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)'節(jié))。

同時見'**和哺乳'和'對駕駛及*縱機(jī)器能力的影響'節(jié)。

對駕駛及*縱機(jī)器能力的影響

在治療期間，可出現(xiàn)乏力的癥狀，這些患者在駕駛或*縱機(jī)器時應(yīng)給與提醒。

購買該靶向藥物時，建議與臨床醫(yī)生咨詢后再服藥；

預(yù)定該藥時謹(jǐn)慎選擇香港知名醫(yī)生及藥房渠道。

如果購藥上遇到問題可以聯(lián)系健康580，我們可以協(xié)助您。

介紹：

吉非替尼的化學(xué)名為 ：N-（3-氯-4-氟苯基）-7-甲氧基-6-（3-嗎啉丙氧基）喹唑啉-4-胺，分子式為 ：C22H24ClFN4O3，分子量為 ：446.90。

本藥為褐色圓形薄膜衣片 ；一面印有"IRESSA 250"。

吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細(xì)胞的生長，抑制其血管生成。在體外，可增加人腫瘤細(xì)胞衍生系的凋亡，并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在動物試驗或體外研究中已證實，吉非替尼可提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。

臨床研究 兩項大型的Ⅱ期臨床研究評估了該品單藥治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）的有效性和安全性。

該品適用于治療既往接受過化學(xué)治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。既往化學(xué)治療主要是指鉑劑和多西紫杉醇治療。

對于化學(xué)治療失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者的療效，是基于客觀反應(yīng)率指標(biāo)而確立的，尚無對照性的研究顯示改善疾病相關(guān)癥狀和延長生存期方面的臨床受益。該品用于非小細(xì)胞肺癌二線治療的現(xiàn)有數(shù)據(jù)僅基于非對照的臨床研究，尚待設(shè)計良好的對照的臨床試驗進(jìn)一步證實。

對于非小細(xì)胞肺癌的一線治療，兩個大型的隨機(jī)對照臨床試驗結(jié)果表明 ：基于鉑劑的二聯(lián)化療方案合用該品治療后未顯示任何受益，因此，吉非替尼不適用于此種治療。

接受該品治療的患者，偶爾觀察到發(fā)生間質(zhì)性肺病，患者通常出現(xiàn)急性的呼吸困難，伴有咳嗽，低熱，呼吸道不適和動脈血氧不飽和。短期內(nèi)該癥狀可發(fā)展得很嚴(yán)重，并報告有死亡。放射學(xué)檢查常顯示肺浸潤或間質(zhì)有毛玻璃樣陰影。已觀察到在出現(xiàn)該狀況的患者中，伴有原發(fā)性肺纖維化/間質(zhì)性肺炎/塵肺/放射性肺炎/藥物誘導(dǎo)性肺炎的患者死亡率較高。

印度易瑞沙對于非小細(xì)胞肺癌患者以及家屬來說，并不陌生。是靶向治療的藥物之一，可以顯著提高患者的生存周期以及生活質(zhì)量。譜寫了一段段悲傷中的完美。很多患者身體比較虛弱，家屬想讓患者過好最后的日子，對于追求生活質(zhì)量的患者來說，印度易瑞沙是首選治療方式。與其他的藥物一樣，印度易瑞沙在展示其強(qiáng)大療效的同時，副作用的發(fā)生也讓患者及家屬有些許害怕。但是只有真正了解了印度易瑞沙的常見副作用以及應(yīng)對方法才能更大的發(fā)揮印度易瑞沙的治療效果。下面是孝誠代購為大家總結(jié)了一些印度易瑞沙的常見副作用以及印度易瑞沙常見副作用的處理方法。 大部分不良事件為輕度，無需處理。超過10%的受試者報告的不良事件為皮疹(44.0%)、皮膚瘙癢(15.7%)和腹瀉(11.3%)。少見間質(zhì)性肺病，間質(zhì)性肺病總的發(fā)生率約為0.28%。印度易瑞沙（吉非替尼片）的總體非常安全。一般輕到中等度的不良反應(yīng)，病人能夠耐受的，一般不需要特別處理；若出現(xiàn)重度不良反應(yīng)、病人不能耐受，影響病人生活質(zhì)量的了必須停藥和作出相應(yīng)對癥處理。停藥一般控制在7-14天，最好不要超過14天。一般情況下，停藥一段時間后再次服用印度易瑞沙，副作用會有比較明顯的減輕。印度易瑞沙最常見(發(fā)生率20%以上)的藥物不良反應(yīng)為腹瀉、皮疹、瘙癢、皮膚干燥和痤瘡，一般見于服藥后的第1個月內(nèi)，通常是可逆性的。大約8%的患者出現(xiàn)嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)(CTC標(biāo)準(zhǔn)3或4級)。因不良反應(yīng)停止治療的患者僅有1%。可出現(xiàn)的不良事件及處理方法總結(jié)如下 ：

（一）皮膚及附件：常見副作用：皮疹、膿皰性皮疹、皮膚干燥發(fā)癢、指甲異常。處理方法：皮疹、膿皰性皮疹：嚴(yán)重的皮疹、膿皰性皮疹，需要暫停印度易瑞沙的服用，一般停藥后就減輕、消失。有破潰感染的需要涂抹抗生素軟膏，防止感染。輕微的使用膠狀燕麥乳液，可以緩減皮疹。皮膚干燥發(fā)癢：沐浴后或睡覺前在皮膚上涂抹些保濕霜，皮膚瘙癢時，可以涂抹止癢霜，嚴(yán)防用手抓破皮膚，防止皮膚感染。穿寬松衣服，避免過熱的水沐浴。皮膚脫屑：一般不需要處理，可以在沐浴后或睡覺前在皮膚上涂抹些保濕霜、潤膚露。指甲異常：一部分表現(xiàn)為甲溝炎：指（趾）甲頂部的兩側(cè)出現(xiàn)紅腫，觸摸或按壓時有疼痛，再往后就是起水泡和膿腫，待膿包成熟后輕輕弄破并擠掉膿水，再用酒精棉球擦拭消毒，甲溝炎主要是防止感染。還有一部分表現(xiàn)為，指（趾）甲變脆，干裂、脫落，沒有特效處理手段。立即停止服用印度易瑞沙，需到醫(yī)院接受治療。臉部皮膚色素沉著，皮膚變黑：避免直接日曬，使用防紫外線（至少SPF30）的防曬霜。外出時帶上遮陽帽。

（二）消化系統(tǒng)：副作用：腹瀉（或稀軟便）、惡心、嘔吐、厭食、口腔粘膜炎、口腔潰瘍、少見胰腺炎。處理方法： 腹瀉：出現(xiàn)嚴(yán)重腹瀉，應(yīng)該馬上暫停服用印度易瑞沙，以防止機(jī)體過度脫水、水鹽代謝失調(diào)、消化及營養(yǎng)障礙，應(yīng)用止瀉藥治療腹瀉，常用的止瀉藥：地芬諾酯(苯乙哌啶) ；鹽酸洛哌丁胺（易蒙停）。吃清淡的食物，避免辛辣食物和奶制品（會加重腹瀉），餐中和餐后1小時避免飲水等措施。

惡心、嘔吐：調(diào)整服藥時間，避免空腹服用，餐中服用或餐后服用，可以減輕腸胃刺激，減少惡心、嘔吐的發(fā)生。建議吃高蛋白、高熱量低脂食物；少量多餐；仍不能緩解服藥后的嘔吐，可以使用止吐藥：胃復(fù)安、多潘立酮（嗎丁啉）、止吐靈。厭食：嚴(yán)重厭食會導(dǎo)致營養(yǎng)缺乏，抵抗力低下，惡病質(zhì)，加重腫瘤病人病情惡化，有數(shù)據(jù)顯示：胃口好、營養(yǎng)良好的腫瘤病人生存時間顯著長于營養(yǎng)不良、厭食的病人。腫瘤病人的營養(yǎng)吸收特別重要。輕度厭食可以遵循中醫(yī)醫(yī)生意見，服用一些開胃健脾的中藥，改善胃口，嚴(yán)重的厭食，可以考慮服用：甲地孕酮分散片（宜利治、美可治），可改善晚期腫瘤患者的食欲和惡病質(zhì)，一般劑量：每次160mg，口服，每日1次。還是不能通過飲食來補(bǔ)充營養(yǎng)，可以考慮通過靜脈營養(yǎng)（通過輸液形式補(bǔ)充：白蛋白、脂肪乳、氨基酸、葡萄糖、維生素等營養(yǎng)物質(zhì)）。口腔粘膜炎、口腔潰瘍：每日飯前睡覺前刷牙漱口保持口腔清潔；盡量吃軟食，少量多餐，忌吃過硬過冷過熱及辛辣食物；可以在超市里買無刺激的漱口水清潔口腔；口腔潰瘍輕微時可以用洗必泰或口腔潰瘍貼膜治療。口腔潰瘍嚴(yán)重時，可以暫停印度易瑞沙的使用。慢性胃炎：腫瘤病人長期服藥印度易瑞沙和其他藥物，可能導(dǎo)致慢性胃炎，可以采用藥物治療。治療的藥物大體有:①保護(hù)胃粘膜藥物：硫糖鋁、胃膜素、猴頭菌片、麥滋林—S等；②減少胃酸分泌的藥物：如抗膽堿能藥物阿托品、普魯本辛、654－2等，H2受體阻滯劑甲氰咪肌、雷尼替丁、法莫替丁等，還有前列素E!、洛賽克等；③膠態(tài)鉗制劑：德諾等；④促進(jìn)胃腸蠕動藥物：胃復(fù)安、嗎叮啉等，還有新研制成的西沙比利。一般治療安排4—6周，一種藥物治療無效時，可選用或加用另一種藥，聯(lián)合用藥不宜在同類藥中選擇。還可以中藥治療，可根據(jù)患者的臨床癥狀及特點，結(jié)合病因、病理，進(jìn)行辨證分型施治。

（三）代謝和營養(yǎng)：副作用：常見肝功能異常，主要包括無癥狀性的輕度或中度轉(zhuǎn)氨酶升高。處理方法：肝功能異常，主要包括無癥狀性的轉(zhuǎn)氨酶升高：嚴(yán)重肝臟毒副作用時劑量的調(diào)整：如轉(zhuǎn)氨酶升高超過正常范圍上限5倍，宜停藥，需要保肝治療，直到上述指標(biāo)分別降到正常范圍上限的1.5或2.5倍以下。

（四）全身：副作用：常見乏力；脫發(fā) ；體重下降 ；外周性水腫。處理方法：疲乏無力：將事情的輕重分級，先做重要的事情；在精力最充沛的時候做最必要的事；白天不要睡得太久，避免晚上睡不著；通過游戲、音樂、書籍來放松自己；在白天盡量保持活力，晚上不要做運(yùn)動；避免喝咖啡因。脫發(fā)：一般不需要處理體重下降：參考厭食的處理外周性水腫：一般不需要處理，特別嚴(yán)重的可以考慮暫停服用印度易瑞沙，或使用利尿劑治療。

（五）眼科 ：副作用：常見結(jié)膜炎和瞼炎 ；弱視。少見可逆性角膜**，有時伴睫毛生長異常。極罕見角膜脫落；眼部缺血/出血。處理方法：結(jié)膜炎和瞼炎：使用有滋潤作用的眼藥水（如：潤舒）或抗生素眼膏（眼藥水）弱視：一般不需要處理可逆性角膜**，有時伴睫毛生長異常：一般不需要處理角膜脫落：停止服用印度易瑞沙，就醫(yī)治療。眼部缺血/出血：停止服用印度易瑞沙，就醫(yī)治療。

（六）血液和淋巴：副作用：常見出血，如鼻衄和血尿。少見在服用華法林的一些患者中出現(xiàn)INR升高及/或出血事件 ；出血性膀胱炎。處理方法：出血，如鼻衄和血尿：停止服用印度易瑞沙，就醫(yī)治療。少見在服用華法林的一些患者中出現(xiàn)INR升高及/或出血事件：停止服用印度易瑞沙，就醫(yī)治療。出血性膀胱炎：停止服用印度易瑞沙，就醫(yī)治療。

（七）呼吸系統(tǒng) ：副作用：常見呼吸困難。少見間質(zhì)性肺病，常較嚴(yán)重(CTC3-4級。在全球進(jìn)行的臨床研究，擴(kuò)大用藥/同情用藥，上市后使用中，約有158348名患者接受了本品治療，在日本以外的地區(qū)，包括約92821名患者，間質(zhì)性肺病總的發(fā)生率約為0.28%，在日本其發(fā)生率約為1.70%，包括約65527名患者，數(shù)據(jù)截至2004年6月2日)，已有致死性病例的報道。處理方法：呼吸困難：馬上停止服用印度易瑞沙，就醫(yī)治療。患者服藥初期或者中期出現(xiàn)突然的呼吸困難，發(fā)燒，咳嗽等癥狀明顯加重的情況，必須馬上停藥，查明原因確定不是間質(zhì)性肺炎后才可以繼續(xù)服用。間質(zhì)性肺炎在中國的發(fā)生率是很低的，所以一般情況下不會有這個情況發(fā)生，但也不能掉以輕心。間質(zhì)性肺病:馬上停止服用印度易瑞沙，就醫(yī)治療。尤其在服用印度易瑞沙后，出現(xiàn)胸悶、氣緊、呼吸困難、咳嗽、發(fā)熱的癥狀，應(yīng)該高度警惕間質(zhì)性肺病的可能性，應(yīng)該馬上停止服用印度易瑞沙，就醫(yī)治療。

（八）其他癥狀處理如果出現(xiàn)任一下述癥狀和體征，應(yīng)立即尋求醫(yī)療支持：1：嚴(yán)重或持續(xù)腹瀉，惡心，嘔吐，或食欲減退;2：突然發(fā)作或加重的皮疹或皮膚反應(yīng);3：出血;4：胸痛或呼吸急促;5：任何新發(fā)癥狀;如果出現(xiàn)任何困擾您的癥狀，且未曾消退，立即與醫(yī)生或?qū)I(yè)醫(yī)療人員聯(lián)系，或?qū)で筢t(yī)療支持。禁忌已知對該活性物質(zhì)或該產(chǎn)品任一賦形劑有嚴(yán)重超敏反應(yīng)者。